İSTANBUL AĞRI MERKEZİ

"Merkezi Etkili Ağrı Kesiciler"

Merkezi Etkili Ağrı Kesiciler

Opioid analjezikler

İsimlendirme

Morfin ve benzeri ilaçlar sıklıkla "narkotik analjezikler" olarak isimlendirilir. Bu geçmişten kalan, kolayca silinmeyeceğe benzeyen yanlış bir isimlendirmedir. "Narcotic" sözcüğü Yunanca'da uyuklama, uyuşukluk anlamına gelmektedir. Bir dönem uyuşukluk yapan hemen tüm ilaçlar için kullanılmıştır.

Bu anlamda kokain de bu gruba dahil edilmektedir. Halbuki kokain merkezi sinir sistemini uyarıcı özelliktedir. Ayrıca narkotik sözcüğü bağımlılık yapıcı ilaçlar için de kullanılmaktadır.

"Opiat" sözcüğü, morfinden kaynaklanan doğal ve yarı yapay ilaçlar  için kullanılmakta iken, tam yapay morfin benzeri ilaçların sentezlenmesi ile "opioid"  yani morfine benzer sözcüğü kullanılmaya başlanmıştır.

Günümüzde opioid sözcüğü morfine benzer doğal, yarı yapay ve yapay tüm ilaçları kapsamaktadır. Bununla birlikte pek çok yerde opiat ve opioid sözcükleri birbirlerinin yerine kullanılmaktadır.

Tarihçe

Günümüzde morfine benzer biçimde etkileri olan pek çok ilaç bulunmaktadır. Bunlar doğal, yarı yapay veya yapay özelliktedir. Bütün bu ilaçlara karşın morfin ağrı kesici olarak önemini korumaktadır.Morfin 1803'de Setürner tarafından opiumdan izole edilmiştir. Opium, diğer adıyla afyon, papaver somniferum bitkisinin tam olgunlaşmamış tohum kapsüllerinin çizilmesi ile çıkan beyaz sıvının hava ile teması sonucu kararması ve sakız kıvamına gelmesi ile elde edilir.

Afyon sakızı içinde 20'den fazla madde  bulunmaktadır. Bunların içinde analjezik özelliği olan kodein 1832'de Robiquet tarafından izole edilmiştir.

Etki mekanizmaları

Opioidler kendilerine özgü reseptörlere- algılayıcılara- bağlanarak etkilerini gösterir. Morfin ve benzeri ilaçlar mide barsak sistemi, akciğerler, burun, cilt altı, kas içi gibi her yerden kolaylıkla etki gösterirler. Son yıllarda bulunan yol ise doğrudan omurilik bölgesine vererek çok daha kuvvetli bir etki elde etmektir.

Ağrısı olmayan bir kişiye tedavi dozlarında morfin verildiğinde bulantı, kusma, disfori, apati ve fiziksel aktivitede azalma görülür. Ağrılı kişilerin yanıtı ise farklıdır. Opioid analjezikler ağrıyı algılamayı ve ona karşı reaksiyonu değiştirirler. Hastalar sıklıkla ağrının var olduğunu ama artık onu hoş olmayan bir duygu olarak algılamadıklarını ifade etmektedir. Opioidler, merkez sinir sitemine ağrılı uyaranın taşınmasını engellerler.

Öfori/disfori: Opioid ilaçlar ağrılı bireylerde ya da bağımlılarda kaygıyı, sıkıntıyı kaldırarak, hoş duygular oluştururken, normal bireylerde aksine huzursuzluk ve yorgunluğun hakim olduğu disforiye neden olur.

Uyku hali: Uyuklama ve bilinç bulanıklığının sık görülmesine karşın, hafıza kaybı yok denecek kadar az sıklıktadır. Opioidler yaşlılarda daha sıklıkla uyku hali oluştursa da, uykudan uyanma kolaydır. Yapay opioidler daha az sıklıkta ve hafif uyku haline neden olur.

Solunumun bozulması: Opioidler beyin sapındaki solunum merkezlerini doza bağımlı olarak durdurur.

Öksürük refleksinin baskılanması: Opioid analjezikler içinde öksürük refleksini en güçlü biçimde baskılayan kodeindir.

Bulantı-kusma: Beyin sapındaki  bulantı merkezini uyararak bulantı ve kusmaya neden olurlar.

Mide bağırsak sistemi: Opioid analjezikler sıklıkla kabızlığa neden olur.

İdrar sistemi: Morfin ve benzeri ilaçlar geçici olarak idrar yapmada zorluğa yol açarlar.

Morfin korkusu opiofobi ve bağımlılık:

Morfin bağımlılığını anlayabilmek için bazı kavramların tanımının doğru yapılması gerekir. Genellikle tolerans, bağımlılık gibi kavramlar eş anlamlı olarak kullanılır ki bu yanlıştır.

Tolerans: Bir ilacın bir süre kullanıldıktan sonra eski etkiyi göstermemesidir. Bu son derece normal bir durumdur.

Fiziksel ve psişik bağımlılık: Tekrarlanan dozlarda kullanıldığında değişik düzeylerde olmak üzere opioidlere fiziksel bağımlılık gelişebilir. İlacın kesilmesi halinde burun akıntısı, esneme, titreme, sık sık nefes alma, ateş yükselmesi, kas ağrıları, kusma, ishal  vb. gibi eksiklik belirtileri ortaya çıkar. Belirtilerin ortaya çıkışı fiziksel bağımlılığın şiddetine bağlıdır. Eksiklik belirtileri morfinde son dozdan 6-10 saat sonra ortaya çıkar, doruğa 36-48 saat içinde erişir ve 5 gün sonra genellikle kaybolur. Eksiklik belirtilerinin ortaya çıkmaması için hastanın kullandığı dozu dörtte birden daha fazla azaltmamalı ve kullanıma birden son verilmemelidir.

Psişik bağımlılık ise ilaç kullanma isteğinin artmasıdır. Genellikle korkulan olay budur. Bu korku yüzünden hem hekimler hem hastalar yeterince ilaç kullanmamaya çalışırlar. Ağrılı hastada yeterli ilaç vermeme psişik bağımlılığın gelişmesini kolaylaştırır. Dünya Sağlık Teşkilatı'nın 40.000 hasta üzerinde yaptığı araştırmalarda ağrılı hastalarda psişik bağımlılığın geliştiği ancak dört hasta saptanmıştır.

Klinikte kullanım

Ağrı:

Morfin ve benzeri ilaçların her türlü ağrıda etkili olduğu kanısı yanlıştır. Opioidler şiddetli ve sürekli ağrıda yararlı iken, keskin, arada sırada gelen ağrıda o kadar etkili değildir. Ağrının tipi iyi seçilmelidir. Kanser ve diğer ağır hastalıklara bağlı kronik ağrılarda kullanılabilir.

Nefes darlığı: Morfin, kalp yetmezliğine ve akciğer ödemine bağlı nefes darlığında yararlıdır.

Öksürük: Analjezi için gereken dozdan daha azı ile öksürük refleksi baskılanır. Bununla birlikte günümüzde daha etkin, bağımlılık ve analjezi yapmayan, yapay ilaçlar öksürük giderici olarak kullanılmaktadır.

İshal: Enfeksiyona bağlı ishallerde uygulanmalıdır. Opioidler her çeşit ishali etkin biçimde önlerler.